西咪替丁片

·產(chǎn)品說明：

【產(chǎn)品名稱】 西咪替丁片
【英文名稱】 CIMETIDINE TABLETS
【產(chǎn)品分類】 藥品/化學(xué)藥品/消化系統(tǒng)藥物
【用途分類】 肝膽胰用藥/其它
【主要成份】 西咪替丁
【劑　　型】 片劑
【用　　途】 用于治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍、反流性食管炎、應(yīng)激性潰瘍及卓-艾(Zollinger-Ellison)綜合征。
【用法用量】
1．治療十二指腸潰瘍或病理性高分泌狀態(tài)，一次0.2~0.4g，一日4次，餐后及睡前服，或一次0.8g，睡前1次服；
2．預(yù)防潰瘍復(fù)發(fā)，一次0.4g，睡前服；
3．腎功能不全患者用量減為一次0.2g，12小時1次；
4．老年患者用量酌減。
5．小兒：口服，一次按體重5~10mg/Kg，一日2~4次。
【性　　狀】本品為白色片或加有著色劑的淡藍(lán)色或淺綠色片，或為薄膜衣片。
【藥理毒理】1、藥理主要作用于壁細(xì)胞上H2受體，起競爭性抑制組胺作用，抑制基礎(chǔ)胃酸分泌，也抑制由食物、組胺、五肽胃泌素、咖啡因與胰島素等所刺激的胃酸分泌。2、毒理急性LD50，小鼠口服為3190~3280mg/Kg，大鼠口服為5840~7500mg/Kg。大鼠和狗的亞急性、慢性中毒性試驗證明本品有輕度抗雄激素作用可引起前列腺和精囊重量減少，出現(xiàn)乳汁分泌，但停藥后消失。無致突變、致癌、致畸胎作用，亦無依賴性和抗藥性。
【藥代動力學(xué)】口服后約60%~70%由腸道迅速吸收，血藥濃度達(dá)峰時間（tmax）為45~90分鐘。口服生物利用度（F）約為70%，年輕人對本品的吸收情況往往較老年人好。血漿蛋白結(jié)合率低。服用300mg平均峰濃度（Cmax）為1.44ug/ml，可抑制基礎(chǔ)胃酸分泌50%達(dá)4~5小時。本品廣泛分布于全身組織（除腦以外），在肝臟內(nèi)代謝，主要經(jīng)腎排泄。24小時后口服量的約48%以原形自腎排出；10%可從糞便排出。本品可經(jīng)血液透析清除。腎功能正常時半衰期（t1/2）為2小時，肌酐清除率在20~50ml/分，半衰期（t1/2）為2.9小時，當(dāng)
【不良反應(yīng)】本品的不良反應(yīng)總體上講并不常見，且通常在繼續(xù)用藥或停藥后可消失。
1．較常見的不良反應(yīng)有腹瀉、頭暈、乏力、頭痛和皮疹等。
2．本品有輕度抗雄性激素作用，用藥劑量較大（每日在1.6g以上）時可引起男性乳房發(fā)育、女性溢乳、性欲減退、陽痿、精子計數(shù)減少等，停藥后即可消失。
3．本品可通過血-腦脊液屏障，具有一定的神經(jīng)毒性。偶見精神紊亂，多見于老年、幼兒、重病患者，停藥后48小時內(nèi)能恢復(fù)。在治療酗酒者的胃腸道合并癥時，可出現(xiàn)震顫性譫妄，酷似戒酒綜合征；
4．本品罕見的不良反應(yīng)有：過敏反應(yīng)、發(fā)熱、關(guān)節(jié)痛、肌痛、粒細(xì)胞減少、血小板減少、間質(zhì)性腎炎、肝臟毒性、心動過緩、心動過速等。
【注意事項】1．癌性潰瘍者，使用前應(yīng)先明確診斷，以免延誤治療；
2．年患者由于腎功能減退，對本品清除減少減慢，可導(dǎo)致血藥濃度升高，因此更易發(fā)生毒性反應(yīng)，出現(xiàn)眩暈、譫妄等癥狀；
3．診斷的干擾：口服15分鐘內(nèi)胃液隱血試驗可出現(xiàn)假陽性；血液水楊酸濃度、血清肌酐、催乳素、氨基轉(zhuǎn)移酶等濃度均可能升高；甲狀旁腺激素濃度則可能降低；
4．為避免腎毒性，用藥期間應(yīng)注意檢查腎功能；
5．本品對骨髓有一定的抑制作用，用藥期間應(yīng)注意檢查血象；
6．本品的神經(jīng)毒性癥狀與中樞抗膽堿藥所致者極為相似，且用擬膽堿藥毒扁豆堿治療可改善癥狀。故應(yīng)避免本品與中樞抗膽堿藥同時使用，以防加重中樞神經(jīng)毒性反應(yīng)；
7．下列情況應(yīng)慎用：（1）嚴(yán)重心臟及呼吸系統(tǒng)疾患；（2）用于系統(tǒng)性紅斑狼瘡(SLE)患者，西咪替丁的骨髓毒性可能增高；（3）器質(zhì)性腦病；（4）肝腎功能損害。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】能通過胎盤屏障，并能進(jìn)入乳汁，孕婦和哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】幼兒慎用。老年患者用藥：用量酌減。
【貯藏】密封保存。

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