阿司匹林腸溶片

產(chǎn)品特點(diǎn):新技術(shù)薄膜衣 靶向用藥 藥效迅速
　　【產(chǎn)品名稱】 阿司匹林腸溶片
　　【通用名稱】 阿司匹林腸溶片[藥典] 
　　【英文名稱】 Aspirin Enteric-Coated Tablets[藥典]
　　【成份】 化學(xué)名稱：2－(乙酰氧基)苯甲酸。
　　化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
　　分子式：C9H8O4
　　分子量：180.2
　　【性狀】 本品為白色腸溶包衣片，除去包衣后顯白色。
　　適 應(yīng) 癥： 本品為非甾體抗炎藥。臨床可用于下列情況。
　　1、 鎮(zhèn)痛、解熱：可緩解輕度或中度的疼痛，如頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛及月經(jīng)痛，也用于感冒和流感等退熱。本品僅能緩解癥狀，不能治療引起疼痛和發(fā)熱的病因，故需同時(shí)應(yīng)用其他藥物對(duì)病因進(jìn)行治療。
　　2、 抗炎、抗風(fēng)濕：為治療風(fēng)濕熱的常用藥物，用藥后可解熱、使關(guān)節(jié)癥狀好轉(zhuǎn)并使血沉下降，但不能去除風(fēng)濕熱的基本病理改變，也不能治療和預(yù)防心臟損害及其他合并癥。
　　3、 關(guān)節(jié)炎：除風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎外，本品也用于治療類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，可改善癥狀，但須同時(shí)進(jìn)行病因治療。此外，本品也用于骨關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、幼年型關(guān)節(jié)炎以及其他非風(fēng)濕性炎癥的骨骼肌肉疼痛，也能緩解癥狀。但近年在這些疾病已很少應(yīng)用本品。
　　4、 抗血栓：本品對(duì)血小板聚集有抑制作用，可防止血栓形成，臨床用于預(yù)防一過(guò)性腦缺血發(fā)作、心肌梗死、心房顫動(dòng)、人工心臟瓣膜、動(dòng)靜脈瘺或其他手術(shù)后的血栓形成。也可用于治療不穩(wěn)定型心絞痛。
　　5、 兒科用于皮膚粘膜淋巴結(jié)綜合征（川崎�。┑闹委�。

　　用法用量

　　1．成人常用量 口服。

　�。�1）解熱、鎮(zhèn)痛：一次0.3g～0.6g，一日3次，必要時(shí)可每4小時(shí)一次。

　�。�2）抗炎、抗風(fēng)濕：一日3～6g，分4次口服。

　　（3）建議手術(shù)前開(kāi)始，一次100mg～300mg，一日1次。膽道蛔蟲(chóng)病：一次1g，一日2～3次，連用2～3日；陣發(fā)性絞痛停止24小時(shí)后停用，然后進(jìn)行驅(qū)蟲(chóng)治療。

　　2．小兒常用量 口服。

　�。�1）解熱、鎮(zhèn)痛：每日按體表面積1.5g/m2，分4～6次口服，或每次按體重5～ 10mg/kg，或每次每歲60mg，必要時(shí)可每4～6小時(shí)一次。
　�。�2）抗風(fēng)濕：每日按體重80～100mg/kg，分3-4次服，如1-2周未獲療效，可根據(jù)血要濃度調(diào)整劑量。有些病例需增至每日130 mg/kg。
　�。�3）兒科皮膚粘膜淋巴結(jié)綜合征（川崎�。�：開(kāi)始每日按體重80mg/kg-100mg/kg，每日3-4次；退熱2-3天后改為每日30mg/kg，每日3-4次；癥狀解除后減少劑量至每日 3mg/kg-5mg/kg，每日一次，連續(xù)服用2月或更久。

　　不良反應(yīng)： 
　　一般用于解熱鎮(zhèn)痛的劑量很少引起不良反應(yīng)。長(zhǎng)期大量用藥（如治療風(fēng)濕熱）、尤其當(dāng)藥物血濃度〉200μg/ml時(shí)較易出現(xiàn)不良反應(yīng)。血藥濃度愈高，不良反應(yīng)愈明顯。
　　（1） 見(jiàn)的有惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛（由于本品對(duì)胃粘膜的直接刺激引起）等胃腸道反應(yīng)（發(fā)生率3%～9%），停藥后多可消失。長(zhǎng)期或大劑量服用可有胃腸道出血或潰瘍。
　�。�2） 中樞神經(jīng)：出現(xiàn)可逆性耳鳴、聽(tīng)力下降，多在服用一定療程，血藥濃度達(dá)200～300 g/L后出現(xiàn)。
　　（3） 過(guò)敏反應(yīng)：出現(xiàn)于0．2%的病人,表現(xiàn)為哮喘、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫或休克。多為易感者，服藥后迅速出現(xiàn)呼吸困難，嚴(yán)重者可致死亡，稱為阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林過(guò)敏、哮喘和鼻息肉三聯(lián)征，往往與遺傳和環(huán)境因素有關(guān)。
　　（4） 肝、腎功能損害，與劑量大小有關(guān)，尤其是劑量過(guò)大使血藥濃度達(dá)250μg/ml時(shí)易發(fā)生。損害均是可逆性的，停藥后可恢復(fù)。但有引起腎乳頭壞死的報(bào)道。
　�。�5） 逾量或中毒表現(xiàn)：
　　① 輕度，即水楊酸反應(yīng)（salicylism），多見(jiàn)于風(fēng)濕病用本品治療者，表現(xiàn)為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂、多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運(yùn)動(dòng)（多見(jiàn)于老年人）及視力障礙等；
　�、� 重度，可出現(xiàn)血尿、抽搐、幻覺(jué)、重癥精神紊亂、呼吸困難及無(wú)名熱等；兒童患者精神及呼吸障礙更明顯；過(guò)量時(shí)實(shí)驗(yàn)室檢查可有腦電圖異常、酸堿平衡改變（呼吸性堿中毒及代謝性酸中毒）、低血糖或高血糖、酮尿、低鈉血癥、低鉀血癥及蛋白尿。

　　禁　忌： 見(jiàn)說(shuō)明書(shū)
　
　　藥代動(dòng)力學(xué)
　　本品吸收后，大部分在肝內(nèi)水解為水楊酸。水楊酸的血漿蛋白結(jié)合率為65%～90%。水楊酸鹽結(jié)合率為65%～90%�？煞植加谌�身各組織，也能滲入關(guān)節(jié)腔和腦脊液。水楊酸代謝成水楊尿酸及葡糖醛酸結(jié)合物，小部分氧化為龍膽酸。游離水楊酸及結(jié)合的代謝物從腎臟排泄。在堿性尿中排泄速度加快；還可通過(guò)乳汁排泄。

　　注意事項(xiàng)

　�。�1）交叉過(guò)敏反應(yīng)。對(duì)本品過(guò)敏時(shí)也可能對(duì)另一種非甾體抗炎藥過(guò)敏。但非絕對(duì)，必須警惕交叉過(guò)敏的可能性。
　�。�2）對(duì)診斷的干擾：
　�、匍L(zhǎng)期每日用量超過(guò)2.4g時(shí)，硫酸銅尿糖試驗(yàn)可出現(xiàn)假陽(yáng)性，葡萄糖酶尿糖試驗(yàn)可出現(xiàn)假陰性；
　�、诳筛蓴_尿酮體試驗(yàn)；
　�、郛�(dāng)血藥濃度超過(guò)130?g∕ml 時(shí)，用比色法測(cè)定血尿酸可得假性高值，但用尿酸酶法則不受影響；
　�、苡脽晒夥�測(cè)定尿 5-羥吲哚醋酸（5-HIAA）時(shí)可受本品干擾；
　�、菽蛳悴莼�杏仁酸（VMA）的測(cè)定，由于所用方法不同，結(jié)果可高可低；
　　⑥由于本品抑制血小板聚集，可使出血時(shí)間延長(zhǎng)。劑量小到40mg/日也會(huì)影響血小板功能，但是臨床上尚未見(jiàn)小劑量(＜150mg/日)引起出血的報(bào)道；
　　⑦肝功能試驗(yàn)，當(dāng)血藥濃度＞250?g/ml時(shí)，丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及血清堿性磷酸酶可有異常改變，劑量減小時(shí)可恢復(fù)正常。
　　⑧大劑量應(yīng)用，尤其是血藥濃度＞300?g/ml時(shí)凝血酶原時(shí)間可延長(zhǎng)；
　�、崦刻煊昧砍�過(guò)5g時(shí)血清膽固醇可降低；
 　�、庥捎诒酒纷饔糜谀I小管，使鉀排泄增多，可導(dǎo)致血鉀降低；?大劑量應(yīng)用本品時(shí)，用放射免疫法測(cè)定血清甲狀腺素（T4）及三碘甲腺原氨酸（T3）可得較低結(jié)果；?由于本品與酚磺酞在腎小管競(jìng)爭(zhēng)性排泄，而使酚磺酞排泄減少（即PSP排泄試驗(yàn)）�！　。�3）下列情況應(yīng)慎用：　　①有哮喘及其他過(guò)敏性反應(yīng)時(shí)：　�、谄咸烟�-6-磷酸脫氫酶缺陷者（本品偶見(jiàn)引起溶血性貧血）；　�、弁达L(fēng)（本品可影響排尿酸藥的作用，小劑量時(shí)可能引起尿酸滯留）；　　④肝功能減退時(shí)可加重肝臟毒性反應(yīng)，加重出血傾向，肝功能不全和肝硬變患者易出現(xiàn)腎臟不良反應(yīng)；　　⑤心功能不全或高血壓。大量用藥時(shí)可能引起心力衰竭或肺水腫；　�、弈I功不全時(shí)有加重腎臟毒性的危險(xiǎn)；　�、哐�小板減少者。
　�。�4）長(zhǎng)期大量用藥時(shí)應(yīng)定期檢查紅細(xì)胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量。 
　　特殊人群用藥： 
　　孕婦及哺乳期婦女用藥 盡量避免使用。
　�。�1）本品易于通過(guò)胎盤(pán)。動(dòng)物試驗(yàn)在妊娠頭3個(gè)月應(yīng)用本品可致畸胎，如脊椎裂、頭顱裂、面部裂、腿部畸形，以及中樞神經(jīng)系統(tǒng)、內(nèi)臟和骨骼的發(fā)育不全。也有報(bào)道在人類(lèi)應(yīng)用本品后發(fā)生胎兒缺陷者。此外，在妊娠后3個(gè)月長(zhǎng)期大量應(yīng)用本品可使妊娠期延長(zhǎng)，也有增加過(guò)期產(chǎn)綜合癥及產(chǎn)前出血的危險(xiǎn)。在妊娠的最后2周應(yīng)用，可增加胎兒出血或新生兒出血的危險(xiǎn)。在妊娠晚期長(zhǎng)期用藥也有可能使胎兒動(dòng)脈導(dǎo)管收縮或早期閉鎖，導(dǎo)致新生兒持續(xù)性肺動(dòng)脈高壓及心力衰竭。曾有報(bào)道，在妊娠晚期因過(guò)量應(yīng)用或?yàn)E用本品而增加了死胎或新生兒死亡的發(fā)生率（可能由于動(dòng)脈導(dǎo)管閉鎖、產(chǎn)前出血或體重過(guò)低）。但是應(yīng)用一般治療劑量尚未發(fā)現(xiàn)上述不良反應(yīng)。　�。�2）本品可在乳汁中排泄，哺乳期婦女口服650mg，5～8小時(shí)后乳汁中藥物濃度可達(dá)173～483?g∕ml，故長(zhǎng)期大劑量用藥時(shí)嬰兒有可能產(chǎn)生不良反應(yīng)。
 　　兒童用藥
　　對(duì)幼年型類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的兒童建議初始劑量90 mg/kg/day -130mg/kg/day，分次服用，需要時(shí)可適當(dāng)增加劑量（目標(biāo)血漿水楊酸鹽水平150?g/ml -300?g/ml）。高劑量時(shí)（血藥濃度>200??g/ml）的毒性反應(yīng)發(fā)生率增加。
　　老年患者用藥 老年患者由于腎功能下降，服用本品易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。
　　藥物相互作用
　�。�1）與其他非甾體抗炎藥同用時(shí)療效并不加強(qiáng)，因?yàn)楸酒房梢越档推渌�非甾體抗炎藥的生物利用度。本品與對(duì)乙酰氨基酚長(zhǎng)期大量同用有引起腎臟病變包括：腎乳頭壞死、腎癌或膀胱癌的可能。
　�。�2）與任何可引起低凝血酶原血癥、血小板減少、血小板聚集功能降低或胃腸道潰瘍出血的藥物同用時(shí)，可有加重凝血障礙及引起出血的危險(xiǎn)。
　�。�3）與抗凝藥（雙香豆素、肝素等）、溶栓藥（鏈激酶、尿激酶）同用，可增加出血的危險(xiǎn)。
　　（4）尿堿化藥（碳酸氫鈉等）、抗酸藥（長(zhǎng)期大量應(yīng)用）可增加本品自尿中排泄，使血藥濃度下降。但當(dāng)本品血藥溶度已達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)而停用堿性藥物。又可使本品血藥濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化，但可引起代謝性酸中毒。不僅能使血藥濃度降低，而且使本品透人腦組織中的量增多，從而增加毒性反應(yīng)。
　�。�5）尿酸化藥可減低本品排泄，使其血藥濃度升高，本品血藥濃度己達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)的患者加用尿酸化藥后可能導(dǎo)致本品血藥濃度升高，毒性反應(yīng)增加。
　�。�6）糖皮質(zhì)激素（簡(jiǎn)稱激素）可增加水楊酸鹽的排泄，同用時(shí)為了維持本品的血藥濃度，必要時(shí)應(yīng)增加本品的劑量。本品與激素長(zhǎng)期同用，尤其是大量應(yīng)用時(shí)，有增加胃腸潰瘍和出血的危險(xiǎn)性。為此，目前臨床上不主張將此二種藥物同時(shí)應(yīng)用。
　�。�7）胰島素或口服降糖藥物的降糖效果可因與本品同用而加強(qiáng)和加速。
　　（8）與甲氨（MTX）同用時(shí)，可減少甲氨蝶呤與蛋白的結(jié)合，減少其從腎臟的排泄，使血藥濃度升高而增加毒性反應(yīng)。
　�。�9）丙磺舒或磺吡酮（sulfinpyrazone）的排尿酸作用，可因同時(shí)應(yīng)用本品而降低；當(dāng)水楊酸鹽的血藥濃度＞50?g/ml時(shí)即明顯降低，＞100～150?g/ml時(shí)更甚。此外，丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率，從而使后者的血藥濃度升高。
　　藥物過(guò)量 過(guò)量或中毒表現(xiàn)：
　�、佥p度，即水楊酸反應(yīng)（salicylism），多見(jiàn)于風(fēng)濕病用本品治療者，表現(xiàn)為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂、多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運(yùn)動(dòng)（多見(jiàn)于老年人）及視力障礙等；
　　②重度，可出現(xiàn)血尿、抽搐、幻覺(jué)、重癥精神紊亂、呼吸困難及無(wú)名熱等；兒童患者精神及呼吸障礙更明顯；過(guò)量時(shí)實(shí)驗(yàn)室檢查可有腦電圖異常、酸堿平衡改變（呼吸性堿中毒及代謝性酸中毒）、低血糖或高血糖、酮尿、低鈉血癥、低鉀血癥及蛋自尿。處理：按常規(guī)方法解救。
【劑型】：片劑(腸溶)
【規(guī)格】：50mg
【成分】：阿斯匹林
【包裝】：24片*4板*300盒 100片*600瓶
【用法用量】：一日一片
【生產(chǎn)廠家】：山西新星制藥有限公司